Colchicin - hoạt chất “truyền thống” để chữa bệnh Gout - là một alkaloid được ly trích từ cây Colchicum autumnale – một cây thuốc được sử dụng từ lâu đời để trị bệnh Gout. Colchicin được phân lập lần đầu tiên vào năm 1820 bởi 2 nhà khoa học người Pháp. Alkaloid này sau đó được xác định là có cấu trúc alkaloiod 3 vòng và tác dụng giảm đau và kháng viêm của nó có liên quan đến khả năng gắn kết với các tubulin.
Colchicin có tên hóa học là N-[(7S)-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]acetamide và có cấu tạo như sau:

 
Colchicin có tên trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành năm 1999, thuộc nhóm thuốc độc bảng B.
Chế phẩm KUPCOLKIN được bào chế dưới dạng viên nén tròn, màu trắng dùng đường uống có chứa 0,6 mg colchicin cùng với các tá dược lactose monohydrat, magnesi stearat, silicon dioxyd và cellulose vi tinh thể.

DƯỢC LỰC HỌC - CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:
Colchicin có nhiều tác dụng:
Tác dụng chống bệnh gút: Colchicin làm giảm sự di chuyển của bạch cầu, ức chế thực bào các vi tinh thể urat và do đó làm ngừng sự tạo thành acid lactic, giữ cho pH tại chỗ được bình thường mà pH là yếu tố tạo điều kiện cho các tinh thể mononatri urat kết tủa tại các mô ở khớp. Thuốc không tác dụng lên sự đào thải acid uric theo nước tiểu hoặc lên nồng độ, độ hòa tan hay khả năng gắn với protein huyết thanh của urat.
Tác dụng chống viêm không đặc hiệu: Colchicin làm giảm sự di chuyển của bạch cầu, ức chế ứng động hóa học, chuyển hóa và chức năng của bạch cầu đa nhân nên làm giảm các phản ứng viêm. Tác dụng chống viêm của thuốc ở mức độ yếu.
Tác dụng chống phân bào: Colchicin ức chế pha giữa (metaphase) và pha sau (anaphase) của quá trình phân chia tế bào do tác động lên thoi gián phân và do sự biến đổi gel-sol. Sự biến đổi thể gel và thể sol ở các tế bào không phân chia cũng bị ức chế.
Các tác dụng khác: Làm tăng sức bền mao mạch, kích thích tuyến vỏ thượng thận, phân hủy tế bào lympho, ức chế phó giao cảm, chống ngứa, gây tiêu chảy, ức chế in vitro khả năng ngưng tập và kết dính tiểu cầu.

DƯỢC ĐỘNG HỌC
Colchicin được hấp thu ở ống tiêu hóa và đi vào vòng tuần hoàn ruột - gan. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khi uống 2 giờ. Thuốc ngấm vào các mô, nhất là niêm mạc ruột, gan, thận, lách, trừ cơ tim, cơ xương và phổi. Thuốc được đào thải chủ yếu qua phân và nước tiểu (10 – 20%). Khi liều hàng ngày cao hơn 1 mg thì colchicin sẽ tích tụ ở mô và có thể dẫn đến ngộ độc.

CHỈ ĐỊNH
Điều trị đợt cấp của gút.
Phòng tái phát viêm khớp do gút và điều trị dài ngày chứng viêm khớp do gút.
Trị liệu dài ngày ở bệnh nhân bị xơ hóa đường mật nguyên phát, bệnh nhân bị xơ gan.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Đợt gút cấp:
Liều ban đầu là 1-2 viên, sau đó cứ 1-2 giờ lại uống 1 viên hoặc cứ cách 2 giờ lại uống 2 viên cho đến khi cơn đau giảm hoặc bị nôn hay tiêu chảy. Tổng liều colchicin đường uống trung bình trong một đợt điều trị thường là 4-6 mg. Đau và sưng khớp thường giảm sau 12 giờ và thường hết hẳn sau khi dùng thuốc 48-72 giờ. Nếu uống lại thì đợt uống mới cách đợt uống cũ 2-3 ngày nếu không thì các tổn thương do colchicin gây ra chưa kịp hồi phục và thuốc có thể bị tích tụ. 
Đề phòng xuất hiện cơn gút cấp trong giai đoạn đầu trị liệu với allopurinol hay các thuốc tăng đào thải acid uric:
1 viên, 2-3 lần mỗi ngày.
Điều trị xơ hóa đường mật nguyên phát:
Uống 1 viên, 2 lần/ ngày, lặp lại nhiều ngày.
Điều trị xơ gan:
Mỗi tuần uống năm ngày, mỗi ngày 2-3 viên.

SỬ DỤNG THUỐC Ở PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ mang thai
Không dùng Colchicin cho phụ nữ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Colchicin được bài tiết vào sữa mẹ. Chưa thấy trẻ bị ngộ độc qua đường sữa nhưng người mẹ có thể tránh làm nồng độ thuốc cao trong sữa bằng cách uống thuốc vào buổi tối trước khi đi ngủ và cho con bú sau 8 giờ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân suy thận nặng
Bệnh nhân suy gan nặng.
Phụ nữ mang thai.
Bệnh nhân có nguy cơ bị glocôm góc hẹp và bí tiểu.

THẬN TRỌNG
Khi dùng điều trị đợt gút cấp: Phải thận trọng ở người bị suy thận hoặc suy gan.
Thận trọng với người mắc bệnh tim, bệnh gan, thận hay bệnh đường tiêu hóa, bệnh nhân cao tuổi bị suy nhược dễ bị ngộ độc do tích tụ thuốc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Thường gặp buồn nôn, nôn, đau bụng. Với liều cao: Tiêu chảy nặng, chảy máu dạ dày-ruột, nổi ban, tổn thương thận. Cần ngưng dùng thuốc nếu có triệu chứng rối loạn tiêu hóa. Trị liệu chỉ có thể tiếp tục khi hết các triệu chứng trên và thường sau 24-48 giờ. Có thể dùng phối hợp với các thuốc chống tiêu chảy hay thuốc làm chậm nhu động ruột để trị tiêu chảy do thuốc gây ra.
Ít gặp viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, rối loạn về máu (trị liệu dài ngày), giảm tinh trùng (hồi phục được).
Khi điều trị dài ngày: Cần theo dõi đều đặn xem người bệnh có bị tác dụng không mong muốn không, kiểm tra đều đặn các tế bào máu, công thức bạch cầu.
Khi có các tác dụng không mong muốn nên giảm liều hoặc ngưng dùng colchicin.

TƯƠNG TÁC THUỐC
Dùng đồng thời colchicin và ciclosporin làm tăng độc tính của ciclosporin.
Colchicin làm giảm hấp thu vitamin B12 do tác động độc với niêm mạc ruột non. Sự hấp thu này có thể được phục hồi.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Liều gây độc là khoảng 10 mg. Liều gây tử vong là trên 40 mg. Rất hiếm xảy ra ngộ độc, ngộ độc chủ yếu là do ý đồ tự tử và tỷ lệ tử vong cao (30%).
Triệu chứng: Các triệu chứng ngộ độc xuất hiện sau khi uống thuốc từ 1 đến 8 giờ: Đau bụng nhiều và lan tỏa, nôn nhiều, liệt ruột, tiêu chảy nặng có thể có máu do chảy máu đường tiêu hóa. Ngoài ra còn có thể bị viêm dạ dày, đau khớp, hạ calci huyết, sốt, phát ban kể cả sốt hồng ban, sau đó là mất nước dẫn đến thiểu niệu. Tổn thương thận dẫn đến thi?u niệu và tiểu ra máu.
Xử trí: Không có thuốc điều trị cho ngộ độc và quá liều colchicin. Tăng đào thải thuốc bằng rửa dạ dày rồi sau đó là hút tá tràng và dùng than hoạt. Các biện pháp điều trị hỗ trợ là phục hồi cân bằng nước - điện giải, dùng kháng sinh toàn thân và kháng sinh đường tiêu hóa với liều cao, cho thở oxy để đảm bảo trao đổi hô hấp tốt. Nếu có suy chức năng thận thì có thể phải lọc thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc.

HẠN DÙNG 
36 tháng kể từ ngày sản xuất.

BẢO QUẢN
Trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
Ở nhiệt độ phòng không quá 30 độ C.

TIÊU CHUẨN
USP 31.

ĐÓNG GÓI
10 Viên nén/ Vỉ x 10 Vỉ/ Hộp.