Công thức
Mỗi viên nang chứa 200 mg celecoxib và tá dược vừa đủ (lactose spray-dried, natri croscarmellose, natri lauryl sulfat, magnesi stearat).

Dạng bào chế
Viên nang.

Qui cách đóng gói
Hộp 6 vỉ x 10 viên nang.

Chỉ định
- Điều trị bệnh viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp ở người trưởng thành và trẻ em trên 2 tuổi, bệnh viêm cột sống dính khớp.
- Giảm đau cấp, giảm đau trong đau bụng kinh ở phụ nữ.
- Điều trị bổ sung trong polyp tuyến dạng gia đình (hội chứng FAP).

Chống chỉ định
- Bệnh nhân quá mẫn đã biết với celecoxib.
- Bệnh nhân có biểu hiện phản ứng dị ứng với các sulfonamid.
- Bệnh nhân có tiền sử bị bệnh suyễn, nổi mày đay hoặc phản ứng dị ứng sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc kháng  viêm không steroid khác.

Thận trọng
- Bệnh nhân có tiền sử viêm loét đường tiêu hóa; bệnh thận tiến triển; bệnh nhân phù, cao huyết áp hoặc suy tim; bệnh nhân hen suyễn; phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú; bệnh nhân dưới 18 tuổi.
- Cần giảm liều ở những bệnh nhân suy gan trung bình. Không nên dùng celecoxib khi suy gan nặng.

Tương tác thuốc
Thận trọng khi phối hợp celecoxib với thuốc ức chế men chuyển, các thuốc lợi tiểu furosemid và thiazid, thuốc kháng nấm fluconazol, thuốc chống đông warfarin. Bệnh nhân đang được điều trị với lithi cần được theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu và chấm dứt việc điều trị với celecoxib.

Tác dụng không mong muốn
Xuất huyết tiêu hóa, khó tiêu, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, đau lưng, phù ngoại vi, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, phát ban, viêm họng.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải
khi sử dụng thuốc.

Liều lượng và cách dùng
Cần thăm dò liều dùng thấp nhất cho từng bệnh nhân.
-  Bệnh viêm xương khớp: 200 mg x 1 lần/ngày hoặc 100 mg x 2 lần/ngày.
-  Viêm khớp dạng thấp ở người trưởng thành: 100 - 200 mg x 2 lần/ngày.
-  Viêm khớp dạng thấp ở trẻ vị thành niên: 50 mg x 2 lần/ngày ở trẻ 10 - 25 kg, 100 mg x 2 lần/ngày cho trẻ trên 25 kg.
-  Viêm cột sống dính khớp: 200 mg x 1 lần/ngày hoặc 100 mg x 2 lần/ngày. Nếu không hiệu quả sau 6 tuần, có thể tăng liều lên 400 mg/ngày.
-  Giảm đau cấp, giảm đau bụng kinh: liều khởi đầu 400 mg trong ngày đầu tiên, tiếp tục với liều 200 mg x 2 lần/ngày nếu cần.
-  Polyp tuyến dạng gia đình (hội chứng FAP): 400 mg x 2 lần/ngày.

Quá liều và xử trí
Các triệu chứng quá liều các thuốc kháng viêm không steroid thông thường là ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, nói chung có thể hồi phục nếu được chăm sóc nâng đỡ. Xuất huyết tiêu hóa có thể xảy ra. Cao huyết áp, suy thận mạn tính, suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra, nhưng hiếm. Phản ứng quá mẫn đã được báo cáo khi điều trị với các thuốc kháng viêm không steroid và có thể xảy ra khi dùng quá liều.
Không có chất giải độc đặc hiệu. Chưa có thông tin về việc loại celecoxib bằng phương pháp thẩm tách máu, nhưng với mức độ gắn kết của celecoxib với protein huyết tương cao (> 97%) thì việc thẩm tách sẽ không hiệu quả trong điều trị quá liều. Biện pháp gây nôn và/hoặc dùng than hoạt (60 đến 100 g cho người trưởng thành, 1 đến 2 g/kg cho trẻ em) và/hoặc dùng thuốc tẩy nhẹ dạng thẩm thấu có thể được chỉ định cho bệnh nhân có triệu chứng quá liều hoặc đã dùng quá liều trong vòng 4 giờ. Việc sử dụng thuốc lợi tiểu mạnh, kiềm hóa nước tiểu, thẩm tách máu hoặc truyền máu có thể không hiệu quả do thuốc gắn kết cao với protein huyết tương.

Dược lực học
Cơ chế tác động: Cơ chế tác đông của celecoxib được cho là do ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu qua ức chế enzym cyclooxygenase-2 (COX-2) và ở nồng độ trị liệu cho người, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1.

Dược động học
Hấp thu
Nồng độ đỉnh huyết tương của celecoxib đạt được khoảng 3 giờ sau 1 liều uống. Cả nồng độ đỉnh huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong hấp thu (AUC) được nghiên cứu ở khoảng liều lâm sàng 100 – 200 mg. Ở các liều cao hơn, có sự gia tăng với tỷ lệ thấp hơn về Cmax và AUC, điều này được xem là do tính hòa tan chậm trong môi trường nước. Do tính hòa tan chậm, nghiên cứu sinh khả dụng tuyệt đối vẫn chưa được tiến hành. Trong trường hợp đa liều, trạng thái ổn định đạt được vào ngày thứ 5 hoặc sớm hơn.
Khi uống celecoxib với thức ăn giàu chất béo, thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết tương chậm hơn khoảng 1-2 giờ, diện tích dưới đường cong hấp thu (AUC) tăng 10-20%. Khi uống celecoxib với các thuốc trung hòa acid có chứa nhôm và magnesi làm giảm nồng độ huyết tương của celecoxib, giảm 37% Cmax và giảm 10% AUC. Có thể sử dụng celecoxib với liều 200 mg 3 lần mỗi ngày không cần lưu ý đến giờ ăn, nhưng với liều 400 mg 3 lần mỗi ngày cần dùng chung với thức ăn để làm tăng độ hấp thu.
Phân bố
Ở các đối tượng khỏe mạnh, celecoxib gắn kết với protein mạnh (khoảng 97%) trong khoảng liều lâm sàng. Các thử nghiệm in vitro cho thấy celecoxib gắn kết chủ yếu với albumin và một phần nhỏ hơn với acid a1-glycoprotein. Thể tích phân bố biểu kiến ở tình trạng ổn định (Vss/F) khoảng 400 lít, celecoxib không ưu tiên gắn kết với tế bào hồng cầu.
Chuyển hoá
Celecoxib chủ yếu được chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450 2C9. Có 3 chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương người, chủ yếu là dạng alcol hóa, dạng acid carboxylic tương ứng và dạng liên hợp glucuronid. Các chất chuyển hóa trên không có hoạt tính như các chất ức chế COX-1 hay chất ức chế COX-2. Những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ thiếu enzym P450 2C9 nên thận trọng khi dùng celecoxib vì có thể dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương cao do chuyển hóa chậm.
Thải trừ
Celecoxib được thải trừ chủ yếu bởi chuyển hóa ở gan, một phần nhỏ tìm thấy trong nước tiểu và trong phân dưới dạng không đổi (dưới 3%). Thử nghiệm qua đường uống với liều đơn có đánh dấu đồng vị phóng xạ, khoảng 57% liều dùng được thải trừ qua phân, và 27% thải trừ qua nước tiểu.
Chất chuyển hóa chủ yếu cả trong nước tiểu và trong phân là dạng acid carboxylic (chiếm 73% liều dùng), một lượng nhỏ dưới dạng liên hợp glucuronid cũng xuất hiện trong nước tiểu. Tính hòa tan của thuốc thấp gây kéo dài quá trình hấp thu và làm thay đổi thời gian bán thải. Thời gian bán hiệu dụng xấp xỉ 11 giờ trong điều kiện ổn định. Độ thanh thải huyết tương biểu kiến (CL/F) khoảng 500 ml/phút.

Hạn dùng
36 tháng.

Bảo quản
Giữ nơi khô mát (< 25 độ C).

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.
Để xa tầm tay trẻ em.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ.